中美专家研发出“一箭双雕”新型淋巴癌抑制剂

　　据新华网合肥７月２３日电（记者蔡敏）记者２３日从中科院合肥物质科学研究院了解到，近日该院强磁场科学研究中心专家和美国哈佛大学相关课题组联合研发出针对Ｂ细胞淋巴癌的双靶点抑制剂——ＱＬ－Ｘ－１３８，这种抑制剂“一箭双雕”，可同时作用于引起Ｂ细胞淋巴癌的两种激酶：ＢＴＫ激酶和ＭＮＫ激酶，从而显著提高抗癌效果。

　　Ｂ细胞淋巴癌是起源于Ｂ淋巴造血系统的恶性肿瘤，严重影响人类健康。中科院强磁场科学中心刘青松研究员课题组、刘静研究员课题组与哈佛大学医学院相关课题组联合研发出的该成果近日在线发表在《自然》旗下的国际著名学术期刊《白血病》上。

　　刘青松研究员介绍，ＢＴＫ激酶和ＭＮＫ激酶在多种Ｂ细胞淋巴癌中有过度表达。有证据表明同时抑制这两种酶的活性可以控制多种Ｂ细胞淋巴癌生长，增强抗癌效果。然而研发多靶点抗癌药物一直是一个非常有挑战性的工作。

　　科研人员在仔细分析ＢＴＫ激酶和ＭＮＫ激酶结构的基础上，采用以结构为基础、以计算机辅助设计为手段的设计方法，研发出第一个可以同时靶向ＢＴＫ和ＭＮＫ激酶的高选择性、高活性的双靶点抑制剂——ＱＬ－Ｘ－１３８。它可以同时阻断ＢＴＫ和ＭＮＫ相关信号通路，致依赖其生长的癌症细胞无法增殖直至凋亡。

　　在动物实验中，ＱＬ－Ｘ－１３８可以有效地减缓急性白血病肿瘤在小鼠体内的增长。此项工作证明了同时靶向ＢＴＫ和ＭＮＫ激酶是一种有效可行的策略，“一箭双雕”可以更好地提高抑制剂的抗癌效果。

　　抗癌药物的研发一直是全球药物研发的热点。传统化疗药物主要方法是杀死癌细胞，存在着不能完全有效杀死肿瘤细胞，及不能识别正常细胞，对人体损害很大的缺点。随着生命医学科学的发展，研究人员开始通过阻断癌细胞信号，致其无法增殖直至凋亡的方法来研究新的抗肿瘤药物。这类药物疗效高、毒副作用小、易于制备。

　　专家们认为，开发多靶点的药物是研发抗癌新药的有效策略之一。此项研究为提供高选择性、强作用效果的新型多靶点药物提供了先导性验证。（完）